Соотношение между содержанием лекарств в плазме крови и их действием на клетки
Концентрации лекарств в плазме крови определяют с целью предсказания их действия на клетки.
Эта цель может быть достигнута только в том случае, если имеется параллелизм между концентрациями лекарств в плазме крови и активных центрах, а также если ответ клеток на данную концентрацию лекарств в активных центрах является предсказуемым.
Ни одно из этих условий не бывает выполненным всегда.
Концентрация лекарства в активном центре. В устойчивом состоянии концентрации лекарств в плазме крови и активном центре могут быть различны, но обычно между этими величинами имеется параллелизм.
Эта закономерность может отсутствовать в следующих случаях:
- лечение было начато недавно. Содержание лекарства в плазме крови может быть относительно высоким по сравнению с его уровнем в клетке;
- лечение было недавно прекращено. Содержание лекарства в плазме крови может понижаться с большей скоростью, чем его уровень в клетке;
- лекарство принимают нерегулярно или с такими интервалами времени, которые не соответствуют периоду полураспада лекарства. Содержание лекарства в плазме крови может колебаться, причем может быть не достигнуто состояние равновесия между плазмой и клеткой;
- меняется рН. Величина рН воздействует на распределение лекарств между клетками и внеклеточной жидкостью. Этот факт в еще большей степени затрудняет интерпретацию данных о содержании лекарств в плазме крови больных с дисфункциями почек.
«Клиническая химия в диагностике и лечении»,
Дж.Ф.Зилва, П.Р.Пэннелл
Приблизительно в половине всех случаев попыток самоубийства больные принимают несколько лекарственных средств, иногда в сочетании с алкоголем. Для подтверждения диагноза и обычно для идентификации этих лекарственных средств могут понадобиться результаты скрининговых исследований плазмы крови и, возможно, мочи. Часто нет никакой необходимости измерять содержание лекарственных средств в плазме крови больных, так как известно, чрезмерную дозу какого…
Парацетамол (ацетаминофен)Если предполагают отравление парацетамолом, необходимо измерить его содержание в крови, так как: продукт метаболизма парацетамола токсичен для печени. Пациент может погибнуть от печеночной недостаточности, хотя результат непосредственного токсического действия обратим; имеется специфическое противоядие, снимающее гепатотоксический эффект; противоядие стоит дорого и эффективно только при применении в течение определенного периода времени, а также при условии достижения…
Эффект N-ацетилцистеина проявляется лишь при строго определенных условиях, и, учитывая его высокую стоимость, препарат следует назначать только после того, как учтены следующие факторы: время взятия проб. Данные о концентрациях в плазме крови не могут быть интерпретированы и их не следует получать ранее чем через 4 ч после поступления вещества в пищеварительный тракт, когда всасывание и…
Передозировка препаратов железа чаще всего встречается у детей. Дефероксамин образует с железом внутрикомплексные соединения, которые экскретируются с мочой. Концентрация железа в плазме крови, при которой показано лечение, точно не установлена. Если имеются какие-либо сомнения, следует назначить дефероксамин. Уровни железа в плазме крови, превышающие 90 мкмоль/л (500 мкг/дл) у маленьких детей и 150 мкмоль/л (840 мкг/дл)…
Общепризнано, что измерения концентраций таких прочносвязанных с белками лекарственных средств, как барбитураты (за исключением фенобарбитала), не показаны. Экскрецию этих соединений нельзя существенно стимулировать, и симптоматическая терапия основана на клинических наблюдениях, а также результатах определений электролитов и газов крови. Может быть желателен мониторинг концентраций маннита и параквата (инсектицид). Во всех случаях, когда предполагают передозировку (особенно редко…
